Pazopanib Hydrochloride


Pazopanib Hydrochloride

نام تجاری

Votrient

شرکت تولید کننده

GlaxoSmithKline

مکانیسم اثر

مهار کننده تیروزین کینازهای متعدد

VEGFR1,2,3/ PDGFRα,β/, Fibroblast GFR1,3/ Cytokin receptor(Kit)/ Interleukin-2 receptor inducible T-cell kinase (ltk)/ Keukocyte-specific protein tyrosine kinase (Lck)/ Transmembrane glycoprotein receptor tyrosine kinase(c-Fms)

تأییدات بین المللی   

FDA: 2009 for Advanced RCC first or second line

FDA: March 2012 for advanced Soft Tissue Sarcoma after chemotherapy failure

NICE: Feb 2011 for Advanced RCC as second line after first line Kinase inhibitor

اندیکاسیون ها دوز دارو و فواصل تجویز

Clear Cell RCC پیشرفته

Soft tissue sarcoma بعد پیشرفت بر روی کموتراپی

خوراکی  ۸۰۰ میلی گرم روزانه برای بالغین

مطالعاتی که بر اساس آن تأییدیه گرفته است

PALETTE: A randomized, double-blind, phase III trial of pazopanib versus placebo in patients (pts) with soft-tissue sarcoma (STS) whose disease has progressed during or following prior chemotherapy—An EORTC STBSG Global Network Study (EORTC 62072).2011 ASCO Annual Meeting, Abstract Number: LBA10002

Sternberg CN, Davis ID, Mardiak J, et al.Pazopanib in locally advanced or metastatic renal cell carcinoma: results of a randomized phase III trial. J Clin Oncol 2010;28:1061–۸٫

نحوه تجویز

خوراکی با معده خالی یک ساعت قبل از غذا و یا دو ساعت بعد از غذا

اشکال دارویی

قرص های ۲۰۰ و ۴۰۰ میلی گرمی

قیمت

 

عوارض شایع

امکان هپاتیت کشنده وجود دارد ( در طی چند ماه ابتدایی هر ماه آنزیم های کبدی چک شود)

افزایش فشار خون، تغییر رنگ مو، هیپوآلبومینمی، هیپومنیزیومی، هیپوناترمی، هیپوفسفاتمی، کاهش وزن، کاهش اشتها، اسهال، تهوع، لکوپنی، ترمبوسیتوپنی، افزایش آنزیمهای کبدی، هیپربیلیروبینمی، میالژیري، دردهای عضلانی، سردرد، دیس پنه، خستگی ،هیپر گلیسمی

عوارض شدید

امکان هپاتیت کشنده وجود دارد ( در طی چند ماه ابتدایی هر ماه آنزیم های کبدی چک شود)

افزایش شدید فشار خون ش( ۴-۷%)، نارسایی قلبی(۱%) ، طولانی شدن (QT (2- 0.2%، هیپوتیروئیدیسم (۴-۷%)، خونریزی مخاطی (۲%)، فیستول گوارشی( <1%) (٬CVA (0.3% ، پنوموتوراکس (۳% در سارکوم)

کنترااندیکاسیون

در صورت بیش از سه برابر نرمال بودن آنزیم های کبدی

در بیمارانی که در طی ۶ ماه قبل مشکلات انسداد شریانی داشته اند توصیه نمی شود

 

تداخل دارویی

همزمان با مهار کننده های CYP3A4 مانند RIFAMPIN KETOKONZOLE, RITONAVIR, CLARITHROMYCIN

دسترسی در ایران